ADC 载荷
凭借ADC独特的生物分布和代谢特性，载荷可被精准递送至靶细胞，并在细胞内化后释放，发挥强大的杀伤效应。因此，ADC的有效载荷多为结构复杂的高活性细胞毒素，其合成路径冗长且极具挑战性，尤其是处理高活性物料所需的高级防护设施，进一步增加了合成难度。
东升国际官网入口医药深刻理解这些挑战，不仅成功攻克了众多复杂的合成路径，更凭借专业的工艺化学知识对反应进行优化，以提升载荷整体收率、稳定性及成本可控性。联系我们，获取量身定制的服务，以满足您的ADC载荷项目的具体需求。
* Dumontet C, et al. Nat Rev Drug Discov, 2023
一站式ADC CDMO服务
东升国际官网入口医药提供从载荷-连接子到ADC原液&制剂的全方位服务，实现高效的规模化生产和无缝的技术转移, 有效降低管理和过渡成本。
丰富的项目经验与丰富库存
我们已成功交付80 + CMC 项目、6个 BLA 项目和 1 个商业化项目，16个与 ADC 药物相关的小分子产品在美国 FDA 注册了 DMF。
卓越的专家团队
我们拥有超过700 名科学家的团队，从研发到商业化生产提供全面支持，确保为您的 ADC 管线提供高质量、可扩展的解决方案。
我们的服务
我们具备超150种载荷库存，提供从毫克级到公斤级的ADC载荷合成、工艺优化与Non-GMP&GMP生产能力，助力客户显著缩短项目周期、加速ADC管线推进。
ADC载荷分类
目前已获批ADC使用的载荷主要有3类，即：微管蛋白抑制剂、DNA损伤剂、DNA拓扑异构酶I（TOP1）抑制剂。与此同时，RNA聚合酶抑制剂、免疫激动剂等新型载荷正加速涌现，为ADC创新开辟更广阔的天地。
| ADC载荷分类 | 载荷类别 | 代表产品 |
|---|---|---|
| 微管蛋白抑制剂 | Maytansinoid | DM1, DM3, DM4 |
| Auristatins | MMAE, MMAD, MMAF | |
| Eribulin Derivatives | Eribulin Mesylate | |
| DNA损伤剂 | Pyrrolobenzodiazepines | PBD Dimer |
| Calicheamicin | / | |
| Duocarmycin Derivatives | DUBA | |
| DNA拓扑异构酶I（TOP1）抑制剂 | Camptothecin Derivatives | SN-38, Exatecan Derivatives (DXd) |
| RNA 聚合酶抑制剂 | Amanitin Derivatives | α-Amanitin |
| 免疫激动剂 | TLR Agonist | Resiquimod |
| STING Agonist | / |
我们的基地
ADC 载荷-连接子和偶联开发，路线确认，工艺开发和GLP毒理学批次生产
相关服务
案例研究
Exatecan Mesylate工艺开发
· 对化合物（CAS: 182182-31-6）的合成进行了优化，缩短了2步反应步数，产量显著提高；且避免了原研路线中的氢化危险反应，降低了风险和成本；
· 目前可以稳定地进行公斤级Exatecan的生产，可得到purity>99.0%, ee>99.7%, single impurity≤0.15%
· 公斤级现货库存,可稳定供应GMP/non-GMP 依喜替康甲磺酸盐及其中间体
· 已经完成Exatecan Mesylate及相关中间体的FDA DMF备案（DMF code: MF037931, MF040247, MF040540, MF042594）。
常见问题解答
我们可支持 ADC 载荷从临床前研究、临床供应直至商业化生产的各阶段需求。服务内容包括工艺路线筛选、Non-GMP 毒理批次、GMP 临床批次生产以及商业化验证生产。
可扩展的生产平台有助于在不同开发阶段之间实现平稳过渡，同时确保质量与合规性。
艾立布林是一种已获临床验证的微管抑制剂，近年来逐渐被评估为ADC载荷候选。随着工艺优化与产能提升，其成本效率与供应稳定性显著提高，增强了其在ADC项目中的商业可行性。
在开发阶段，用量取决于项目进度与偶联策略。一般而言，IND阶段毒理研究通常需要约30-50克；GMP临床批次生产通常需要约50-100克或更高。
